【歷史】 尿素為外用角質(zhì)溶解劑;靜注為利尿劑和脫水劑,用于降低顱腦和眼內(nèi)壓。農(nóng)業(yè)上為主要的有機(jī)化肥。
1773年蘆勒(rouelle)在尿中發(fā)現(xiàn)尿素,1818年prout確定了它的組成,1828年德國(guó)沃勒(wohle),首次用合成法以碳酸鉀與硫.酸銨制得了尿素開創(chuàng)了以無機(jī)物制成有機(jī)物的歷史。是應(yīng)用最早的強(qiáng)利尿脫水藥,用以下降低顱內(nèi)壓、眼內(nèi)壓、防治早期急性腎功能不全。1987年湖南洞庭氮肥廠與湖南醫(yī)學(xué)院共同研制藥用尿素,同年7月投產(chǎn)。采用氨與二氧化碳在高溫高壓下合成制得。中國(guó)、英國(guó)、美國(guó)、日本藥典均收載。
【其他名稱】 脲;碳酰銨;碳酰二胺;uueaphil;carbamide。
【性狀與穩(wěn)定性】 尿素為無色棱柱狀晶體或白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,有咸涼味,久置微有氨臭。本品易溶于水、乙醇,不溶于乙醚或氯仿。水溶液呈中性,不穩(wěn)定,遇熱及久貯可分解放出氨與二氧化碳。熔點(diǎn)132~134℃,故配制時(shí)水溶液溫度不超過80℃。
由于本品具有吸濕性,故應(yīng)密封貯存,不宜久貯。
【藥物作用】 尿素作為外用藥,無毒無刺激無致敏性,具有抗菌作用,使細(xì)菌和真菌生長(zhǎng)受阻;并可止癢和促進(jìn)肉芽生長(zhǎng)。尿素還具有使角質(zhì)蛋白溶解變性,增進(jìn)角質(zhì)層水合作用,顯著增加皮膚角質(zhì)層的含水量并提高角質(zhì)層的水份保持(而皮膚的柔軟性又主要取決于其含水量)能力,從而使皮膚柔軟防止皸裂。
【適應(yīng)癥狀】 用于治療角質(zhì)角化過度性疾病和鱗屑性疾病和魚鱗癬、手足癬、甲癬、掌趾角化癥、皮膚皸裂等。
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 局部應(yīng)用對(duì)敏感的皮膚有刺激。本品不穩(wěn)定,應(yīng)密閉保存。
【用法與用量】 外用。10%~20%軟膏或乳膏,直接涂于患處,一日2次。硬膏局部貼敷。
【限定劑型】 軟膏劑、乳膏劑。
【可供選用的上市制劑】
軟膏或乳膏:10%~20%。
皸裂佳軟膏:軟膏劑,廣州何濟(jì)公制藥廠生產(chǎn)。10%,每支10克,含尿素1克,外用,用于手足皸裂,濕疹、皮炎,涂敷患處,一日1~3次。密閉貯存,有效期1.5年。