質(zhì)子泵抑制藥是繼H2受體阻斷藥后的一類(lèi)重要的抑制胃酸分泌藥,也是目前抑制胃酸分泌作用最強(qiáng)的一類(lèi)藥物。目前臨床常見(jiàn)的本類(lèi)藥物有奧美拉唑,蘭索拉唑,泮托拉唑,雷貝拉唑和艾司奧美拉唑等。
臨床上質(zhì)子泵抑制劑可以用于治療消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓艾綜合征以及上消化道出血,現(xiàn)已成為胃酸分泌異常及相關(guān)疾病的一線(xiàn)藥物。與阿莫西林、克拉霉素等藥物聯(lián)用治療幽門(mén)螺桿菌感染。該類(lèi)藥物作用于胃酸分泌的最后一個(gè)環(huán)節(jié),因此無(wú)論是否存在其他刺激胃酸分泌的因素,本類(lèi)藥物均可以有效抑制胃酸的分泌。相對(duì)于其它藥物,質(zhì)子泵抑制劑有它獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn):
1、抑酸作用強(qiáng):質(zhì)子泵抑制藥通過(guò)抑制H+、K+-ATP酶的最后通路來(lái)抑制胃酸分泌,能最大限度地抑制胃酸分泌,使胃酸分泌幾乎為0,且對(duì)基礎(chǔ)胃酸和刺激性胃酸的分泌均有強(qiáng)烈的抑制作用。
2、作用快:不同的質(zhì)子泵抑制藥起效時(shí)間不一樣,一般口服后,經(jīng)小腸吸收,0.5~1小時(shí)內(nèi)起效,0.5~3.5小時(shí)藥效濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)24小時(shí)以上。
3、抑酸持久:藥物已被濃縮于泌酸細(xì)胞中,作用于酸分泌的最后階段,抑制了質(zhì)子泵以氫離子換鉀離子的功能,且不受任何刺激物的影響。本藥對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用具有不可逆性,只有待新的質(zhì)子泵形成后,才能恢復(fù)其泌酸作用。而新生成的H+、K+-ATP酶藥需24小時(shí),這樣質(zhì)子泵抑制藥就能長(zhǎng)時(shí)間抑制胃酸分泌了。
4、血藥濃度低,不良反應(yīng)少:質(zhì)子泵抑制藥與血漿蛋白的結(jié)合率約為95%,一般是一次性分布于壁細(xì)胞中,而血藥濃度很低,其他組織和器官的藥物濃度也較低,藥物的血漿半衰期僅為0.5-1.5小時(shí),這樣因藥物產(chǎn)生的不良反應(yīng)相對(duì)較少。
要注意的是,質(zhì)子泵抑制藥對(duì)妊娠期婦女及兒童的安全性尚未確立,妊娠及哺乳期婦女、兒童不宜使用;另外,質(zhì)子泵抑制藥可能掩蓋胃癌癥狀,對(duì)疑有惡性腫瘤伴發(fā)胃潰瘍者,必須排除惡性病變后再用,以免誤診。對(duì)有藥物過(guò)敏史者及高齡者慎用。肝、腎功能不全者慎用;嚴(yán)重肝功能損害者應(yīng)減少劑量并定期測(cè)定肝酶譜的變化,并限定日劑量,也不推薦用于長(zhǎng)期維持治療。