美托洛爾和普萘洛爾是臨床上常見的兩種β受體阻滯劑,能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對β受體的激動(dòng)作用,,起到降血壓,抗心律失常等作用。兩種藥物有什么區(qū)別,應(yīng)用時(shí)需注意什么?
一、藥理作用
美托洛爾:對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱。
普萘洛爾:非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑。
什么是β受體?
β受體可分為三類,β1受體主要分布于心臟,可增加心肌收縮性,自律性和傳導(dǎo)功能;β2受體主要分布于支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張等作用;β3受體則主要分布于白色及棕色脂肪組織,調(diào)節(jié)能量代謝,也介導(dǎo)心臟負(fù)性肌力及血管平滑肌舒張作用。
因此美托洛爾能對心臟β1受體起阻滯作用,口服后能抑制由運(yùn)動(dòng)引起的心率加快,血壓下降,心輸出量減少。還降低竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性,減慢沖動(dòng)傳導(dǎo),延長有效不應(yīng)期,消除自律性增加及折返激動(dòng)所致的室上性和室性心律失常。臨床上常用于輕、中度原發(fā)性高血壓;也用于勞力性心絞痛、心肌梗死后的Ⅱ級(jí)預(yù)防、心律失常等。
普萘洛爾則能阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時(shí)抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡,可用于治療心絞痛;還抑制心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常;亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。臨床上用于各型原發(fā)性高血壓及腎性高血壓,均有良效,對功能亢進(jìn)型高血壓、合并冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、腦血管病或心律失常的原發(fā)性高血壓均適用。用于多種原因所致的心率失常、心絞痛;也用于原發(fā)性震顫。
二、注意事項(xiàng)
美托洛爾:能通過血-腦脊液屏障,腦脊液中的濃度約為血濃度的70%,引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢,但對血糖、血脂影響較小。用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。此外美托洛爾用量個(gè)體差異較大,宜個(gè)體化用藥。
普萘洛爾:使用普萘洛爾可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓,誘發(fā)及加重心力衰竭等。此外,由于普萘洛爾是非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,可能會(huì)誘發(fā)支氣管哮喘,因此肺氣腫或非過敏性支氣管炎患者慎用。
雖然美托洛爾對β2受體阻斷作用很弱,但大劑量時(shí),其β1受體選擇性逐漸消失,因此支氣管痙攣患者也需慎用,一般僅用小量,并及時(shí)加用β2受體激動(dòng)藥。