目前哮喘的治療藥物主要可以分為糖皮質(zhì)激素、β2受體激動(dòng)劑、白三烯調(diào)節(jié)劑、茶堿類藥物、抗膽堿能藥物等,其中特布他林屬于β2受體激動(dòng)劑,適用于支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性阻塞性肺疾患時(shí)的支氣管痙攣,患者使用該藥時(shí)需要注意什么?
β2受體是一種腎上腺素能受體,主要分布于支氣管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張等作用。特布他林屬于β2受體激動(dòng)劑,對(duì)氣道β2受體選擇性較高,擴(kuò)張支氣管作用與沙丁胺醇相近,因此可用于哮喘引起的支氣管痙攣。而且特布他林以間羥酚環(huán)取代了兒茶酚環(huán),并在乙醇胺側(cè)鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結(jié)構(gòu)的變化使之不易被COMT、單胺氧化酶或硫.酸激酶滅活,作用時(shí)間明顯延長(zhǎng),口服時(shí)作用可持續(xù)4~7h。
使用特布他林需要注意什么?
特布他林有多劑型,使用時(shí)需分清用法用量:1、口服:成人每次2.5~5mg,每天3次。兒童酌減。2、氣霧吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。3、皮下注射:每次0.25mg,如15~30min無明顯臨床改善,可重復(fù)注射1次,但4h中總量不能超過0.5mg。由于特布他林給藥劑量應(yīng)個(gè)體化 ,因此患者最好遵醫(yī)囑用藥。
如超劑量使用,可能出現(xiàn)下述不良事件:
1、可能的癥狀和體征:頭痛、焦慮、震顫、強(qiáng)直性肌肉痙攣、心悸和心律不齊。有時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生血壓下降。
2、化驗(yàn)室檢查:有時(shí)會(huì)產(chǎn)生高血糖和乳酸過多癥狀;β2受體激動(dòng)劑可能因促進(jìn)鉀的重新分布而導(dǎo)致低鉀血癥。
3、藥物過量的治療:通常無需治療、如果懷疑服用大量的特布他林,可考慮采取下列措施:活性炭灌胃沖洗、檢測(cè)酸堿平衡、血糖和電解質(zhì)。監(jiān)測(cè)心率、心律和血壓、糾正代謝異常。
此外,特布他林與其他腎上腺素受體激動(dòng)藥合用可使療效增加,但不良反應(yīng)也可能加重。單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強(qiáng)本藥的不良反應(yīng);而腎上腺素β受體阻滯藥(如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用,使療效降低。因此建議患者在醫(yī)生指導(dǎo)下正確選用藥物,不宜隨意聯(lián)合用藥,以免影響藥效。