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苯海拉明為一傳統(tǒng)的組胺H1-受體拮抗劑。能抑制和減少組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。對中樞神經系統(tǒng)有較強的抑制作用，如果服用劑量過大，則可能出現(xiàn)嚴重的毒性反應。

TomlinsonG，等報道了一例過量使用本品出現(xiàn)的毒性反應。一5歲女黑孩，因患瘙癢性皰疹，用含有1%的苯海拉明和爐甘石、樟腦及酒精的局部洗劑反復治療。后來，她定向能力消失、激動不安、瞳孔散大、反應遲緩、步態(tài)共濟失調。

尿檢苯海拉明陽性，停藥后，未經任何特殊治療，病孩的神經癥狀很快得到改善。作者認為，這種洗劑發(fā)生了廣泛的全身吸收作用，不應用于皮膚疾患的治療。

1982～1985年間，德國發(fā)表了對苯海拉明中毒的病例分析報告。對136例患者的年齡、服藥劑量、血漿藥物水平和臨床癥狀進行了分析，發(fā)現(xiàn)所有的病人都有明顯的自殺傾向。其中有2/3的病人年齡為14～30歲，約50%的病人服用了36～40倍常規(guī)劑量的藥物。由于服用劑量不同，服藥后到醫(yī)院就診的時間不同，血漿藥物水平差異很大。

臨床癥狀中，意識受損是最常見的。精神行為異常和緊張性木僵類似，并常伴有焦慮，這應是苯海拉明中毒的特異性癥狀。其他的癥狀還有幻覺、瞳孔散大、心動過速。較少見為復視、呼吸機能不全和癲癇發(fā)作。對中毒的病人雖進行了包括洗胃、給予活性炭和硫.酸鈉治療，甚至有一例還進行了血液透析和超濾法治療，一般情況下，病人均沒有發(fā)生并發(fā)癥并得以完全恢復，但仍有死于苯海拉明過量和體溫過低。