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地高辛約80%以原形通過腎臟排泄。老年患者對藥物的清除能力下降，易導致藥物蓄積而誘發(fā)毒性反應。對于老年及腎功能不良患者謹慎應用。地高辛作為AF控制心室率治療的一種重要藥物，已經有200多年的歷史，用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全。

究其原因，是地高辛的治療劑量與中毒劑量很接近，中毒劑量是治劑量的1.6倍，中毒劑量是最小致死量的40%左右，中毒發(fā)生率為20%～30%，中毒后的死亡率為3%～10%。此外，易引起中毒的因素還有病人之間的個體差異，雖用量一樣，有的無事，有的療卻中毒；即使同一病人，如服用不同廠家不同批號的地高辛，也會發(fā)生中毒現象。在患者中，如老年心衰病人有低血鉀、低血鎂或高血鈣時；有心肌缺氧，肝腎功能不全者，服地高辛不當更易引起中毒。

另外，50%的地高辛與骨骼肌中受體結合，而老年患者肌肉組織相對減少，使地高辛與受體結合減少而在外周血液中濃度升高。此外，老年患者用藥依從性較差，不能嚴格按照醫(yī)囑正確用藥，是導致地高辛中毒的潛在危險因素。

老年患者需服用地高辛時，可給0.125mg，維持量隔日1次。用藥期間須監(jiān)測患者地高辛血藥濃度，使其維持在0.8~2.0 ng/ml。一旦出現食欲減退、惡心嘔吐等消化道反應；感到心慌不適、心跳過快或過慢、出現室性早搏等情況時，應馬上去醫(yī)院請醫(yī)生進行檢查，早發(fā)現早治療，以防發(fā)生中毒死亡的悲劇。對于大多數患者而言，地高辛并非控制快速心室率的理想用藥，而應以β阻滯劑、非二氫吡啶類鈣拮抗劑為首選，或與地高辛雙藥聯合為宜。有些藥物與地高辛聯用，如排鉀利尿藥（雙氫克尿塞）、糖皮質激素（強的松、地塞米松）、抗生素類、喹諾酮類、鈣劑、氨茶堿、碳酸氫鈉、維拉帕米等，長期注射葡萄糖、胰島素等，還有蟾酥、六神丸等中藥，均可增加地高辛中毒的危險性。

老年患者需服用地高辛時，一定要聽從醫(yī)生指導，根據病情合理用藥，切不可隨意使用。