螺內(nèi)酯又稱安體舒通，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮類似，是醛固酮受體拮抗劑，兩者在腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管皮質(zhì)部起競爭作用，干擾醛固酮對上述部位鈉離子的重吸收，促進(jìn)鈉或氯離子排出而產(chǎn)生利尿作用，同時使鉀離子排出減少，故作為留鉀利尿藥用于臨床。但由于利尿作用較弱，且起效緩慢，而持久，口服一天后才產(chǎn)生利尿作用。3－4天達(dá)最大利尿效果，停藥后可持續(xù)5－6天，而且單用效果差，常與氫氯合用以提高療效，因此臨床就用較少，僅用醛固酮升高引起的水腫。前幾年發(fā)現(xiàn)螺內(nèi)酯有抗雄性激素作用，用于治療座瘡、男性脫發(fā)和婦女多行癥。最近發(fā)現(xiàn)，螺內(nèi)酯還有防治心衰的作用。
1999年8月在西班牙召開的歐洲心臟病會議上，有幾位學(xué)者報告了螺內(nèi)酯防治心衰的研究結(jié)果。這是一項隨機(jī)、雙盲、安慰對照多中心的臨床試驗，將1663例嚴(yán)重充血性心衰（CHF）患者分為兩組。在使用地高辛、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）的基礎(chǔ)上，其中治療組加服螺內(nèi)酯25毫克／日，原觀察三年，但兩年后發(fā)現(xiàn)治療組的病人總死亡率與對照組相比下降30％，治療組因惡化住院率較對照組下降35％，因此提前結(jié)束觀察，該研究成果引起與會者的關(guān)注。
CHF進(jìn)行性惡化的因素很多，但主要是神經(jīng)內(nèi)分泌過度激活，也就是腎素－－血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)（RAAS）被激活，使血漿腎素活性增強(qiáng)，血管緊張素和醛固酮水平升高，血管活性物質(zhì)如加壓素、內(nèi)皮素等釋放增加，從而促心衰進(jìn)一步惡化。因此在臨床治療中加用ACEI阻斷RAAS已廣泛應(yīng)用，對降低心衰死亡率具有明顯作用。
醛固酮不僅增加貯鈉，加重心衰水腫，而且通過多種機(jī)制使心衰惡化，例如心肌過度纖維化、電解質(zhì)紊亂、左室肥厚和舒張功能改變，均與醛固酮增加有密切關(guān)系。心肌纖維化和電解質(zhì)紊亂還會增加致死性心律失常的危險性。醛固酮是作用最強(qiáng)的鹽皮質(zhì)激素，比皮質(zhì)酮強(qiáng)15倍，在發(fā)生CHF時，少量醛固酮也可產(chǎn)生持續(xù)鈉離子重吸收和水潴留。ACEI可降低務(wù) 中ACE水平，但不能降低醛固酮水平，而小劑量螺內(nèi)酯具有抗醛固酮所致的血管纖維化作用。使用螺內(nèi)酯每日25毫克，這個劑量不是利尿劑量（利尿劑量是40－200毫克／日），所以此時螺內(nèi)酯不是起利尿作用，而是起神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)拮抗作用。
一般認(rèn)為螺內(nèi)酯與ACEI不能同時使用，因兩者都具有促進(jìn)腎臟排鈉，使鉀水平升高的作用。然而螺內(nèi)酯的用量小，這種不利的“疊加”作用亦不多見，據(jù)上述研究表明，在治療組中僅有2％患者發(fā)生高鉀血癥。因此治療期間應(yīng)監(jiān)測血鉀水平，以便采取相應(yīng)的措施。
目前用螺內(nèi)酯治療CHF還處于剛剛開始階段，有等進(jìn)一步探索。
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