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α-葡糖苷酶抑制劑降糖機(jī)理

時(shí)間:2009-12-22  來源:尋醫(yī)問藥網(wǎng)社區(qū)  作者: 我要糾錯(cuò)


α-葡糖苷酶抑制劑是一類新型降糖藥物,目前國(guó)內(nèi)出售的α-葡糖苷酶抑制劑,是由德國(guó)拜耳公司生產(chǎn),化學(xué)名稱為阿卡波糖,商品名為拜糖平,劑量為每片50mg。

  西方人飲食中碳水化合物的主要成分是淀粉和蔗糖,而我國(guó)的飲食中碳水化合物主要成分是淀粉。淀粉和蔗糖(雙糖)均不能直接被腸壁細(xì)胞吸收,需要在小腸絨毛上的多種α-葡糖苷酶的作用下生成單糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收。α-葡糖苷酶有多種,包括:①蔗糖酶,促使蔗糖水解生成果糖及葡萄糖;②葡萄糖淀粉酶,麥芽糖酶及糊精酶,促使從淀粉水解生成的寡糖水解生成葡萄糖。α-葡糖苷酶上具有與寡糖及雙糖相結(jié)合的位點(diǎn),拜糖平能與這個(gè)位點(diǎn)結(jié)合,能可逆性地抑制小腸絨毛上的多種α-葡糖苷酶的活性,按其抑制能力的強(qiáng)弱,分別為葡萄糖淀粉酶>蔗糖酶>麥芽糖酶>異構(gòu)麥芽糖酶,對(duì)海藻糖酶及乳糖酶的抑制作用則很弱。拜糖平與蔗糖酶的親合力較蔗糖大15000倍,故能競(jìng)爭(zhēng)性抑制蔗糖與蔗糖酶的結(jié)合,從而延緩蔗糖的葡萄糖和果糖的轉(zhuǎn)化,降低餐后血糖水平。由于這種抑制作用是可逆的,所以向葡萄糖的轉(zhuǎn)化僅僅是推遲,而不是完全阻斷。通過使小腸內(nèi)糖消化減緩和對(duì)結(jié)腸內(nèi)糖吸收的調(diào)節(jié),使患者一天內(nèi)血糖濃度平穩(wěn)。

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