撤出其降膽固醇藥物拜斯亭(化學(xué)名西立伐他汀)。拜耳公司作出這一決定的主要原因是因為有越來越多的報告證實，拜斯亭單用或和吉非羅齊聯(lián)合使用時，出現(xiàn)了肌無力和致死性橫紋肌溶解的副反應(yīng)。同日，美國食品與藥品管理局(FDA)作出反應(yīng)，同意并支持拜耳公司主動將拜斯亭撤出美國市場。8月9日、中國國家藥品監(jiān)督管理局亦同意并支持將拜斯亭撤出中國市場，并通知全國藥品經(jīng)營部門和醫(yī)療機(jī)構(gòu)立即暫停銷售和使用拜斯亭。
拜斯亭于1997年上市，1999年進(jìn)入中國市場。自拜斯亭推入市場后，美國FDA收到31例因拜斯亭引起橫紋肌溶解導(dǎo)致死亡的報告，其中在12個報告中患者聯(lián)合使用了吉非羅齊(一種貝特類的降脂藥)。全球共有52例因服用拜斯亭導(dǎo)致橫紋肌溶解死亡的報告。據(jù)FDA資料記錄，拜斯亭引起致死性橫紋肌溶解反應(yīng)明顯多于已經(jīng)上市的其他同類產(chǎn)品，且多發(fā)生在拜斯亭大劑量或和吉非羅齊等其他降脂藥物的聯(lián)合使用中。
橫紋肌溶解反應(yīng)是一種非常罕見的嚴(yán)重肌肉損害。因橫紋肌溶解反應(yīng)導(dǎo)致死亡也是極其罕見的。致死原因主要是因為被破壞的肌肉細(xì)胞通過腎臟排泄引起腎功能的衰竭。引起橫紋肌溶解反應(yīng)的主要原因有感染、代謝紊亂、血管疾病、創(chuàng)傷、嚴(yán)重低溫、中毒等。藥物引起橫紋肌溶解反應(yīng)的可能機(jī)理是橫紋肌細(xì)胞膜中的脂質(zhì)成分被破壞，引起細(xì)胞崩解。
從拜斯亭事件我們可以看到藥物之間的相互作用已成為評價藥物療效和安全性的重要因素。藥物的代謝途徑與藥物間的相互作用密切相關(guān)，人體服用的藥物50%以上都是通過細(xì)胞色素P450酶(CYP450)代謝。當(dāng)一個患者同時服用幾種需通過細(xì)胞色素P450酶(CYP450)代謝的藥物時，這些藥物就會競爭該酶系，結(jié)果可能導(dǎo)致藥物的代謝降低，藥物的積蓄增加，藥物的毒副作用和藥物間的相互作用也隨之增加。
但是，每一種藥物都是不同的。市場上的他汀藥物間存在著結(jié)構(gòu)和藥代動力學(xué)上的內(nèi)在差異，如阿伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀及西立伐他汀(拜斯亭)屬于親脂性他汀藥物，普伐他汀(普拉固)則是親水性他汀類藥物，并且不主要由細(xì)胞色素P450同工酶分解代謝。它們間細(xì)微的差異將會導(dǎo)致臨床安全性的顯著差異。普伐他汀是經(jīng)肝、腎雙通道代謝的他汀，極少引起藥物在體內(nèi)的蓄積。
患者停用拜斯亭，但降脂治療應(yīng)繼續(xù)。因為長期高血脂將引發(fā)心梗、中風(fēng)等心腦血管疾病。服用拜斯亭的高血脂患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改用其他降血脂藥物。
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